數(shù)據(jù)顯示,我國成人高血壓患者約2.45億,糖尿病患者約1.4億,高血脂患者約5.5億。“三高”作為“生活方式病”,具有高聚集性,經(jīng)常“抱團”出現(xiàn)。我國成年人群中,三高并存率為8.9%。“三高”作為心血管發(fā)病和死亡的重要危險因素[[1]][[2]],一旦并存,心血管事件發(fā)生率就會激增至27.6%,升高6倍之多。對此,《健康中國行動(2019—2030年)》明確提出要推進“三高”共管干預策略,其中,血脂管理是“三高共管”的關鍵一環(huán)。中等強度的他汀類藥物是臨床治療高血脂的常用藥物[[3]],該品類下應用較為廣泛的藥物主要有阿托伐他汀和瑞舒伐他汀。那么,阿托伐他汀和瑞舒伐他汀有什么區(qū)別,選哪種對管理血脂幫助更大呢?

阿托伐他汀和瑞舒伐他汀有什么區(qū)別?藥物成分不同

阿托伐他汀和瑞舒伐他汀同屬于臨床常用的中等強度的長效他汀類降脂藥,可通過抑制肝臟膽固醇的合成,從而實現(xiàn)調節(jié)血脂的治療目標,是目前臨床降脂治療的優(yōu)選方案[[4]]。

要說阿托伐他汀和瑞舒伐他汀有什么區(qū)別?最直觀的一點是二者的藥物成分不同。

瑞舒伐他汀是親水性他汀類藥物,其主要成分為瑞舒伐他汀鈣;而阿托伐他汀是親脂性他汀類藥物,其主要成分為阿托伐他汀鈣。眾所周知,我們身體中70%-85%的膽固醇都是在肝臟內合成的,他汀類藥物需要進入到肝細胞內,才能發(fā)揮抑制膽固醇合成的作用,從而實現(xiàn)降脂的治療目標。而人體細胞膜主要由脂質構成,親脂性他汀藥物能較為直接、順利的穿透細胞膜,進入肝細胞內更有效地發(fā)揮降脂作用。

阿托伐他汀和瑞舒伐他汀有什么區(qū)別?適應癥不同

除了藥物主要成分和化學性質的不同,兩種藥物對應的適應癥也有些許不同。

雖然二者的“共性”在于治療高膽固醇血癥。但對于三高并存人群來說,他們發(fā)生心腦血管事件的風險系數(shù)很高,想要管控風險,膽固醇中的低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)是首要干預靶點。

研究顯示,在我國批準劑量范圍內,阿托伐他汀是降低LDL-C幅度較大的他汀類藥物[[5]][[6]]。每日服用10-80mg阿托伐他汀,LDL-C降低幅度為37-55%[[7]]。而每日服用瑞舒伐他汀5-20mg,LDL-C可降低38%-48%,但是40mg瑞舒伐他汀未獲CFDA批準,禁用于亞裔人群[[8]][[9]]�；颊咝枰�在醫(yī)生指導下,根據(jù)自身血脂指標的情況選擇合理的藥物用量。

除了降脂,阿托伐他汀的原研藥立普妥還可用于冠心病或冠心病等危重癥合并高膽固醇或混合性血脂異常的臨床治療中。每日服用阿托伐他汀40mg治療冠心病,患者LDL-C達標率高達93%[[10]],它也是國內僅有的有冠心病適應癥的他汀類降脂藥。

阿托伐他汀和瑞舒伐他汀有什么區(qū)別?安全性不同

《健康中國行動(2019—2030年)》強調:長期進行血脂管理,確保血脂穩(wěn)定是“三高共管”的重要抓手,由此可見,血脂管理是一場“持久戰(zhàn)”。

其中,藥物的安全性是實現(xiàn)血脂長期管理的基石,從藥物安全性角度來看:

阿托伐他汀不良反應發(fā)生的概率非常小,適用人群廣泛,即便是腎功能異常的患者長期服用也不會加重腎臟負擔、高劑量不增加肌痛風險。而瑞舒伐他汀部分經(jīng)由腎臟排泄,對于三高并存患者來說,其腎功能通常比較容易受到損傷,服用瑞舒伐他汀可能會給腎臟帶來更大的負擔。另外,阿托伐他汀經(jīng)典原研藥立普妥早在1997年獲批上市,積累超過400多項研究數(shù)據(jù)以及來自全球3.3億患者的年度應用經(jīng)驗,良好的安全性已受到長時間全方位檢驗。

通過對藥物成分、適應癥、安全性三個維度進行比較,讓我們更清晰地了解了阿托伐他汀和瑞舒伐他汀有什么區(qū)別。對于三高并存的人群,保持血脂長期“達標”,不給血管“添堵”是有效管控心腦血管發(fā)生風險的關鍵。阿托伐他汀作為中等強度他汀類降脂藥中的“全能選手”,在長期的血脂管理中,能夠安全助力患者實現(xiàn)高效降脂并降低心腦血管的發(fā)生風險。除了堅持用藥治療,患者還要定期復查,遇到問題及時尋找醫(yī)生的幫助,才能更好地將血脂維持在一個長久的穩(wěn)定狀態(tài)。

[[1]] 鄧慶富.冠狀動脈粥樣硬化性心臟病相關危險因素及臨床特點分析[J].中文科技期刊數(shù)據(jù)庫(引文版)醫(yī)藥衛(wèi)生:00016-00016[2024-01-20].

[[2]] 蘇慶豐,李喜梅,張林虎.聯(lián)合降脂對急性冠狀動脈綜合征患者血脂及炎癥標志物的影響[J].中國藥物與臨床, 2017, 17(11):3.DOI:10.11655/zgywylc2017.11.042.

[[3]] 王增武,劉靜,李建軍等.中國血脂管理指南(2023年)[J].中國循環(huán)雜志,2023,38(03):237-271.

[[4]] 王增武,劉靜,李建軍等.中國血脂管理指南(2023年)[J].中國循環(huán)雜志,2023,38(03):237-271.

[[5]] Rabar S, et al. BMJ 2014;349:g4356

[[6]] Saito Y, et al. Arzneimittelforschung. 2002;52(4):251-5

[[7]] M R Law,et al.BMJ . 2003;326(7404):1423

[[8]] Saito Y, et al. Arzneimittelforschung. 2002;52(4):251-5

[[9]] 可定®產品說明書. 2018年12月21日版

[[10]] Liu Z, et al. Ann Pharmacother. 2016 Sep;50(9):725-33.